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A-317491

型号:

产品价格:电议      采购度:1589      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 4:16:53      所属地区:上海 上海市

简要描述:

A-317491 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3,rP2X3,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

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标签:a-317491   

产品详情

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A-317491

CAS No. : 475205-49-3

MCE 站:A-317491

产品活性:A-317491 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3rP2X3hP2X2/3rP2X2/3Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点:P2X Receptor

In Vitro: A-317491 potently blocks recombinant human and rat P2X3 and P2X2/3 receptor-mediated calcium flux (Ki=22-92 nM) .
A-317491 (1 nM-10 μM) produces a concentration-dependent block of dorsal root ganglion (DRG) currents with an IC50 of 15 nM.

In Vivo: A-317491 (0.1-30 mg/kg; a single s.c.) dose-dependently reverses inflammatory mechanical hyperalgesia in rats.
A-317491 (3-30 mg/kg; a single .v.) exhibits the plasma half-life (7.38 h), clearance rate (1.83 L/h/kg), and volume of distribution (0.17 L/kg).

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更新时间:2024/1/2 10:14:41

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