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产品价格:电议      采购度:1608      原产地:美洲
发布时间:2021/7/24 5:13:16 所属地区:上海 上海市
简要描述:
TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
产品详情
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CAS No. : 1402601-82-4
MCE 站:TUG-770
产品活性:TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:GPR40
In Vitro: TUG-770 (Compound 22) displays excellent physicochemical and in vitro ADME properties, with good aqueous solubility, good chemical stability, low lipophilicity, and decreased plasma protein binding (PPB). TUG-770 shows excellent stability toward human liver microsomes (HLM), and good permeability in the Caco-2 cell assay.
TUG-770 exhibits lower potency on the rodent orthologs (mFFA1, pEC50 = 6.83; rFFA1, pEC50 = 6.49).
In the rat INS-1E cell line, TUG-770 significantly increases insulin secretion (10.75% of total content with 10 μM 22 vs 8.74 with vehicle) at high glucose concentration (12.4 mM) and, no effect (4.14% of total content with 10 μM 22 vs 4.02 with vehicle) at low glucose concentration (2.8 mM).
In Vivo: TUG-770 (Compound 22; 20 mg/kg; oral administration; daily; for 28 days) treatment significantly improves glucose tolerance, and has no effect on food intake, body weight, body composition or plasma leptin concentration. TUG-770 also significantly improves the insulin sensitivity index (plasma glucose x plasma insulin) .
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:14:41
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