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XL019

CAS No. : 945755-56-6

MCE 站：XL019

产品活性：XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC₅₀ 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。

研究领域：Epigenetics  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling  |  Apoptosis

作用靶点：JAK  |  Apoptosis

In Vivo: XL019 (100-300 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.
XL019 (10 mg/kg) treatment shows that the?C_max, t_1/2?and V_d were?5.24 μM,?1.94 hours,?5.319 L/kg,?respectively.

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