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SB-222200

CAS No. : 174635-69-9

MCE 站：SB-222200

产品活性：SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Neurokinin Receptor

In Vitro: SB-222200 inhibits ¹²⁵I-[MePhe⁷]neurokinin B (NKB) binding to CHO cell membranes stably expressing the hNK-3 receptor (CHO-hNK-3R) with a K_i of 4.4 nM.
SB-222200 antagonizes NKB-induced Ca²⁺ mobilization in HEK 293 cells stably expressing the hNK-3 receptor (HEK 293-hNK-3R) with an IC₅₀ of 18.4 nM.
SB-222200 is selective for hNK-3 receptors compared with hNK-1 (K_i>100,000 nM) and hNK-2 receptors (K_i=250 nM).
SB-222200 (10 nM-1 μM) produces a concentration-dependent, surmountable inhibition of NKB-induced Ca²⁺ mobilization in HEK 293-hNK-3R cells.

In Vivo: SB-222200 (5 mg/kg; 30 min pretreatment) produces inhibition of behavioral responses induced by NK-3 receptor-selective agonist senktide (HY-P0187) in mice.
SB-2222006 exhibits moderate oral bioavailability (rat 46%) and C_max (rat 427 ng/mL) following oral administration (rat 10 mg/kg).
SB-2222006 exhibits terminal elimination half-life (rat 1.9 h) due to high plasma clearance (56 mL/min/kg) following intravenous administration (rat 2.5 mg/kg).

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