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Ro3280

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产品价格:电议      采购度:1603      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 5:48:37      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Ro3280 是一种有效的,高度选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。

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标签:ro   3280   

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Ro3280

CAS No. : 1062243-51-9

MCE 站:Ro3280

产品活性:Ro3280 是一种有效的,高度选择性的 PLK1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:Polo-like Kinase (PLK)

In Vitro: Ro3280 (RO3280) inhibits PLK1 activity in NB4 and K562 cells, with an IC50s of 13.45 nM and 301 nM, respectively. RO3280 shows inhibitory activities against the growth of six leukemia cells, with IC50s of 186 nM, 175 nM, 74 nM, 797 nM, 120 nM and 162 nM for U937, HL60, NB4, K562, MV4-11 and CCRF cell lines, respectively. RO3280 also suppresses the growth of primary ALL and AML cells, with IC50s of 35.49-110.76 nM, and 52.80-147.50 nM, respectively. RO3280 (50 or 100 nM) induces apoptosis and cell cycle disorder in acute leukemia cells. Ro3280 shows potent activity in H82, H69, A549 lung cancer cell lines with EC50s of 6 nM, 7 nM and 82 nM. Ro3280 also inhibits several other cancer cell lines, with low concentration. RO3280 is cytotoxic to 5637 and T24 human bladder cancer cells, with IC50s of appr 100 nM.

In Vivo: Ro3280 (RO3280, 40 mg/kg, i.v.) inhibits 72% tumor growth in a mouse xenograft model implanted with HT-29 colorectal cancer cells, and when dosed more frequently, RO3280 completely suppresses the tumor growth. RO3280 (30 mg/kg, once every 5 days, i.p.) shows significant anti-bladder cancer activities in a nude mouse model.

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更新时间:2024/1/2 10:14:41

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