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产品价格:电议      采购度:1594      原产地:美洲
发布时间:2021/7/24 6:07:52 所属地区:上海 上海市
简要描述:
HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1,SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 nM, nM 和 nM。
产品详情
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CAS No. : 1456858-58-4
MCE 站:HG-9-91-01
产品活性:HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1,SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。
作用靶点:Salt-inducible Kinase (SIK)
In Vitro: HG-9-91-01 inhibits a number of protein tyrosine kinases that possess a threonine residue at the gatekeeper site, such as Src family members (Src, Lck, and Yes), BTK, and the FGF and Ephrin receptors. HG-9-91-01 demonstrates a strong correlation between the potency of SIK2 inhibition and enhanced IL-10 production. In agreement with these reports, pretreating BMDCs with HG-9-91-01, a recently described inhibitor of SIK1-3, along with several other kinases, results in concentration-dependent potentiation of zymosan-induced IL-10 production with an EC50 ~200 nM and a maximum effect similar to that observed with PGE2. HG-9-91-01 has more than a 100-fold greater potency against SIKs than AMPK (IC50=4.5 μM) in a cell-free assay. HG-9-91-01 treatment dose dependently increased mRNA expression of Pck1 and G6pc and that effect is similar in cells treated with 4 μM HG-9-91-01. Consistent with this observation, there is also a dose-dependent increase in glucose production following HG-9-91-01 treatment.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:14:41
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