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产品价格:电议      采购度:1602      原产地:美洲
发布时间:2021/7/24 6:14:16 所属地区:上海 上海市
简要描述:
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
标签:nvp-231
产品详情
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CAS No. : 362003-83-6
MCE 站:NVP 231
产品活性:NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
研究领域:Apoptosis
作用靶点:Apoptosis
In Vitro: NVP-231 (0-500 nM; 24 hours) gradually reduces the cellular CerK activity, as measured by NBD-C1P formation, demonstrating that NVP-231 active in transfected cells. The IC50?for CerK in this cellular system is 59.70 ± 12?nM.NVP-231 (0-1000 nM; 48 hours) decreases cell viability as a dose-dependent manner. This compound shows IC50 values of 1?μM in MCF-7 cells and 500?nM in NCI-H358 cells.NVP-231 (1?μM; 24-72 hours) induces caspase-3 and caspase-9 cleavage in both cell lines. However, the highest caspase-3 and caspase-9 cleavage and activation occurred at 24?hours in MCF-7 cells, then decreases again. In NCI-H358 cells, caspase-3 and caspase-9 cleavage occurrs continuously over 72?hours.NVP-231 (0-500 nM; 24 hours) causes a concentration-dependent up-regulation of cyclin B1 phosphorylation at Ser133?and a reduction of CDK1 phosphorylation at Tyr15. The total CDK1 expression also declined upon CerK inhibition.
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更新时间:2024/1/2 10:14:41
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