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TR-14035

CAS No. : 232271-19-1

MCE 站：TR-14035

产品活性：TR-14035 是一种具有口服活性的 α₄β₇/α₄β₁ 整合素 (α₄β₇/α₄β₁ integrin) 双重抑制剂，对 α₄β₇ 和 α₄β₁ 作用的 IC₅₀ 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。

研究领域：Cytoskeleton

作用靶点：Integrin

In Vitro: TR14035 blocks adhesion of RPMI-8866 cells to MAdCAM-Ig by 100% at 1 μM, with an approximate IC₅₀ of 0.01 μM.

In Vivo: TR-14035 (3?mg/kg; i.g.) produces a significant decrease of the airways hyper-responsiveness to 5-hydroxytryptamine (5-HT) in an experimental model of allergic asthma in Brown Norway rats.
TR-14035 exhibits moderate oral bioavailability (rat 17.1%, dog 13.2%) and C_max (rat 0.18, dog 0.10 μg eq./mL) following oral administration (rat 10 and dog 10 mg/kg).
TR-14035 exhibits terminal elimination half-lives (rat 0.28 h and, dog 0.81 h) due to high plasma clearance (3865 and 1664 mL/h/kg respectively) following intravenous administration (rat 3 mg/kg and dog 3 mg/kg).

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