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GYKI 52466 dihydrochloride

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产品价格:电议      采购度:1592      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 7:17:14      所属地区:上海 上海市

简要描述:

GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。

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产品详情

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GYKI 52466 dihydrochloride

CAS No. : 2319722-40-0

MCE 站:GYKI 52466 dihydrochloride

产品活性:GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点:iGluR

In Vitro: In kinetic experiments with kainate as the agonist, the GYKI 52466 binding and unbinding rates were 1.6 x 105 M-1 s-1 and 3.2 s-1, respectively. GYKI 52466 also suppresses non-NMDA receptor-mediated spontaneous synaptic currents via a postsynaptic action.

In Vivo: GYKI 52466 (1.76-13.2 mg/kg; male and female DBA/2 mice; intraperitoneal injection) treatment provides potent anticonvulsant protection against sound-induced seizures in seizure-susceptible DBA/2 mice. The ED50 value at 15 min for the protection against sound-induced seizures in DBA/2 mice is 13.7 (11.5-16.5) μmol/kg (GYKI 52466, i.p.).
GYKI 52466 provides potent anticonvulsant protection against AMPA-induced seizures in Swiss mice. Maximal anticonvulsant protection is observed 5-15 min after the i.p. administration of GYKI 52466 in DBA/2 mice. The ED50 values for the protection against AMPA-induced seizures by GYKI 52466 (15 min, i.p.) is 18.5 (11.5-29.5) μmol/kg.

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更新时间:2024/1/2 10:14:41

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