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产品价格:电议      采购度:1615      原产地:美洲
发布时间:2021/7/24 7:47:27 所属地区:上海 上海市
简要描述:
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50, nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50, nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50, nM),VPS34 (IC50, nM),PI4KIIIA (IC50, nM) 和 PI4KIII
产品详情
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CAS No. : 2244992-76-3
MCE 站:CHMFL-PI3KD-317
产品活性:CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR
作用靶点:PI3K
In Vitro: CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI50s of 3.5?±?0.8, 4.0?±?0.9, 4.8?±?0.2, 3.3?±?0.2, 3.0?±?0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively.
In Vivo: CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100?mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice.
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T1/2?=?3.28?h) in Sprague-Dawley rats.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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更新时间:2024/1/2 10:14:41
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