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MBM-17

CAS No. : 2083621-90-1

MCE 站：MBM-17

产品活性：MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：Apoptosis

In Vitro: MBM-17 (compound 42c) inhibits MGC-803, HCT-116, Bel-7402 cells proliferation with IC50s of 0.48, 1.06, 4.53 μM, respectively.
MBM-17 (0.25-1.0 μM; 24 hours) induced G2/M phase arrest and accumulation of cells with >4N content.
MBM-17 (0.5-1.0 μM; 24 hours) triggers apoptosis of cancer cells.

In Vivo: MBM-17 (20 mg/kg; i.p.; twice a day for 21 days) exhibits good antitumor activity and a well-tolerated dose schedule.
MBM-17 (1.0 mg/kg; i.v.) treatment shows CL, V_ss, T_1/2, AUC_0-t, and AUC_0-∞ values of 42.4 mL/min/kg, 4.06 L/kg, 2.42 hours, 386 ng/h/mL, and 405 ng/h/mL, respectively.

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