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SEL120-34A

CAS No. : 1609522-33-9

MCE 站：SEL120-34A

产品活性：SEL120-34A 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: SEL120-34A is a selective, ATP-competitive CDK8 inhibitor, with IC₅₀ of 4.4 nM and 10.4 nM for CDK8/CycC and CDK19/CycC, respectively. SEL120-34A shows no obvious inhibition on CDK1, 2, 4, 6, 5, 7, and only weakly suppresses CDK9 (IC₅₀, 1070 nM). SEL120-34A is active against a panel of AML cell lines (GI₅₀<1 μM), such as SKNO-1, KG-1, HEL-60, MOLM-16, MV-4-11, OciAML-2, MOLM-6 and OciAML-3 cells, consistent with the effective inhibition range of STAT1 S727 and STAT5 S726.

In Vivo: SEL120-34A (30, 60 mg/kg, p.o.) inhibits the growth of tumor in mice bearing MV4-11 cancer cells, and also arrests the growth of KG-1-derived tumors at 30 mg/kg via oral administration.

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