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产品价格:电议      采购度:1603      原产地:美洲
发布时间:2021/7/24 8:20:00 所属地区:上海 上海市
简要描述:
TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
标签:0259
产品详情
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CAS No. : 2415263-06-6
MCE 站:TL02-59 dihydrochloride
产品活性:TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
In Vitro: TL02-59 dihydrochloride (0.1-1000 nM; 6 hours) potently inhibits Fgr autophosphorylation in TF-1 cells, with paritial inhibition at 0.1-1 nM and complete inhibition above 10 nM. Hck, Lyn and Flt3 are inhibited in the 100 to 1000 nM range.
TL02-59 dihydrochloride inhibits the growth and induced apoptosis of AML cell lines expressing this kinase with single-digit nM potency.
TL02-59 dihydrochloride induces growth arrest in primary AML bone marrow samples.
In Vivo: TL02-59 (oral; 1 and 10 mg/kg; for three weeks) completely eliminates AML cells from the spleen and peripheral blood in a mouse model of AML, while dramatically suppressing bone marrow involvement.
TL02-59 has a t1/2 of 5.7 h by i.v injection and 6.5 h by p.o. administration, respectively.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:14:41
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