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TBK1/IKKε-IN-4

CAS No. : 1381930-17-1

MCE 站：TBK1/IKKε-IN-4

产品活性：TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。

研究领域：NF-κB

作用靶点：IKK

In Vitro: TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II; 96 hours; A549 andHCC44 cells) treatmentdisplays selective toxicity in TBK1-dependent cancer cell lines (IC₅₀ of ~ 4.2 ?M for H441 cells and IC₅₀ of ~0.4 ?M for A549 cells).
TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II; 0-2 ?M; 30 minutes; HCC44 cells) treatment inhibits the AKT activity.
TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II) inhibits LPS-induced expression of IFNβ (IC₅₀ =62 nM), and the IFNβ target genes IP10 (IC₅₀ =78 nM) and Mx1 (IC₅₀=20 nM). TBK1/IKKε-IN-4 effectively blocksTLR3-dependent IRF3 nuclear translocation in cells with an IC₅₀ under 100 nM, but does not impair TNFR1-dependent p65 NFκB nuclear translocation with doses as high as 20 ?M.

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