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ZK824859 hydrochloride

CAS No. :

MCE 站：ZK824859 hydrochloride

产品活性：ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，用于人 uPA，tPA 和纤溶酶，IC₅₀ 分别为 79 nM，1580 nM 和 1330 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：PAI-1

In Vitro: ZK824859 is 5 fold less potent and has lost selectivity in mouse: uPA IC₅₀=410?nM; tPA IC₅₀=910?nM; plasmin IC₅₀=1600?nM compared to human IC₅₀ values of 79?nM, 1580?nM and 1330?nM respectively.

In Vivo: ZK824859 (50, 25 and 10?mg/kg; b.i.d.; 25 days) is used in a chronic mouse EAE model. ZK 824859 completely prevents the development of disease. However, two lower doses (25 and 10?mg/kg) have no effect on clinical scores.

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