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Y06137

CAS No. : 2226534-49-0

MCE 站：Y06137

产品活性：Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，与 BRD4(1) 溴结构域结合，K_d 值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: Y06137 (0.001-100 nM, 96 hours for LNCaP, C4-2B, and 22Rv1 cells; 144 hours for VCaP cells) exhibits low micromolar or nanomolar potencies (IC₅₀: 0.29-2.6 μΜ) in the four androgen receptor (AR)-positive prostate cancer cell lines LNCaP, C4-2B, 22Rv1, and VCaP. Treatment of 22Rv1 cells with Y06137 (1, 2, 4, 8, and 16 μM, 48 hours) results in significant down-regulation of both full-length (AR-fl) and AR variants levels.

In Vivo: Y06137 (50 mg/kg, i.p. injection, 5 times per week, 25 days) demonstrates therapeutic effects in a C4-2B CRPC xenograft tumor model in mice. Y06137 is well tolerated in the treated mice, based on the weight of the animal body and their general behavior.

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