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PF-05085727

CAS No. : 1415637-72-7

MCE 站：PF-05085727

产品活性：PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC₅₀=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: PF-05085727 shows weak activity with IC₅₀?of 162 μM to induce cell death in a cellular toxicity assay using transformed human liver endothelial (THLE) cells.
PF-05085727 (3 μM) shows a minimal inhibition of cytochrome P450 enzymes (CYPs), inhibits 1A2, 2C8, 2C9, 2D6 and 3A4 with percentage% of 16%, 18%, 7%, 4%, and 30%, respectively.
PF-05085727 (10 μM) inhibits PDE1B, PDE4B, PDE7B and PDE10A with IC₅₀ values of 12.146 μM, 22,503 μM, 13.157 μM and 6.515 μM, respectively.

In Vivo: PF-05085727 (subcutaneous injection; 3.2 mg/kg/mice; 3 mg/kg/rat) gives a ratio of unbound brain (C_bu) to unbound plasma (C_pu) of ca. 0.27 and 0.37, respectively.
PF-05085727 in mice leads to an acute and exposure-dependent elevation in the accumulation of bulk levels of cGMP in cortex, striatum, and hippocampus as measured by enzyme-linked immunosorbent assay.

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