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GB-88

CAS No. : 1416435-96-5

MCE 站：GB-88

产品活性：GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂，可抑制 PAR2 介导的 Ca²⁺ 的释放，IC₅₀ 值为 2 ?M。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Protease-Activated Receptor (PAR)

In Vitro: GB-88 inhibits iCa²⁺ release induced in HT29 cells by trypsin, 2f-LIGRLO-NH2 and GB110 (PAR2 agonists). And antagonism by GB-88 is agonist dependent.

In Vivo: GB-88 (10 mg/kg, p.o. in olive oil) is both orally active and anti-inflammatory in vivo, with specific antagonist activity against four structurally and mechanistically different PAR2 agonists (2f-LIGRLO-NH2, trypsin, SLIGRL-NH2 and GB110).
GB-88 inhibits PAR2-induced acute inflammation in vivo.

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