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Tat-NR2B9c TFA

CAS No. : 1834571-04-8

MCE 站：Tat-NR2B9c TFA

产品活性：Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC₅₀ 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：iGluR  |  NO Synthase

In Vitro: Tat-NR2B9c is a PSD-95 inhibitor, with an EC₅₀ of 6.7 nM for PSD-95d2, representing a >100-fold higher affinity for this domain than for PSD-95d1 (EC₅₀, 0.67 μM). Tat-NR2B9c inhibits NMDAR2A, NMDAR2B, and NMDAR2C binding to PSD-95, with IC₅₀s of 0.5 μM, ?8 μM, and 0.75 μM, respectively.
Tat-NR2B9c also blocks the interaction between PSD-95 and nNOS with an IC₅₀ of ?0.2 μM.
Tat-NR2B9c reduces association of PSD-95 with GluN2B by ?50% in the YAC128 striatum, decreases NMDA-induced p38 activation in YAC128 striatal tissue, but shows no effect on the NMDA-induced JNK activation.

In Vivo: Tat-NR2B9c (10?nmol/g, i.v.) reduces infarction volume of male C57BL/6 mice, but has no effect at 3?nmol/g.

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