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GR 159897

CAS No. : 158848-32-9

MCE 站：GR 159897

产品活性：GR 159897 是一种高效，选择性，竞争性，可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK₂) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK₁ 和 NK₃ 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [³H]GR100679 与人 NK₂-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合，pK_i 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Neurokinin Receptor

In Vitro: GR 159897 (10-30 μM; 72 hours; 4T1, 4THM, 4TLM and 67NR cells) treatment inhibits proliferation of cells in all cell lines dose- dependently, a response more pronounced in 4T1, 4THM and 4TLM cells compared to 67NR cells.
GR 159897 (10-30 μM; 72 hours; 4TBM, 4TLM, 4THM and 4T1 cells) treatment increases phosphorylation of P38, while inhibiting AKT activation in all metastatic cell lines whereas phosphorylation of ERK decreased in 4TBM, 4TLM and 4THM but not in 4T1 cells.

In Vivo: GR 159897 (0.12 mg/kg; intravenous injection; guinea-pigs) treatment potently antagonizes bronchoconstriction induced by GR64349, with a long duration of action (3 h).

相关产品：Substance P  |  Aprepitant  |  Netupitant  |  Senktide  |  Fosaprepitant dimeglumine  |  SB-222200  |  Maropitant  |  Vapreotide  |  Neurokinin A TFA  |  Neurokinin B TFA  |  Saredutant  |  Talnetant  |  Vofopitant  |  L-732138  |  NKP608  |  [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA  |  Eprazinone dihydrochloride  |  Y1 receptor antagonist 1  |  Substance P(1-7) TFA  |  Men 10376 TFA  |  Neurokinin A(4-10) TFA  |  Osanetant

品牌介绍:
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