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Cenisertib

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产品价格:电议      采购度:1585      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 12:26:07      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

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标签:AS-703569   

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Cenisertib

CAS No. : 871357-89-0

MCE 站:Cenisertib

产品活性:Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  PI3K/Akt/mTOR  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点:Aurora Kinase  |  Bcr-Abl  |  Akt  |  STAT  |  FLT3

In Vitro: Cenisertib (AS-703569) (1-1000 nM; for 48 hours) induces dose-dependent inhibition of proliferation in primary neoplastic mast cells (MC) .
Cenisertib (5-100 nM; for 24 hours) induces a substantial G2/M cell cycle arrest at low nanomolar concentrations in all MC lines.
Cenisertib (1-1000 nM; for 24 hours)induces apoptosis in HMC-1.1, HMC-1.2, C2, and NI-1 cells in a dose-dependent manner.
Cenisertib (5-500 nM; for 24 hours) induces cleavage of caspase 3 in both HMC-1 sub-clones as well as in C2 and NI-1 cells.

In Vivo: Cenisertib (AS-703569) (orally; 7 or 10 mg/kg/day; for 3 days followed by a 4-day rest period; for 4 weeks) significantly suppresses tumor growth.

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更新时间:2024/1/2 10:14:54

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