Theliatinib

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产品价格：电议采购度：1600 原产地：美洲

发布时间：2021/7/24 15:16:23 所属地区：上海上海市

简要描述：

Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。

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标签：HMPL-309

产品详情

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Theliatinib

CAS No. : 1353644-70-8

MCE 站：Theliatinib

产品活性：Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。

研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Theliatinib significantly inhibits EGFR phosphorylation in A431 cells with an IC₅₀ of 7 nM. Theliatinib also inhibits A431, H292 and FaDu cells survival with IC₅₀ values of 80 nM, 58 nM and 354 nM, respectively.

In Vivo: Theliatinib (2-15 mg/kg; oral administration;daily; for 21 days; NOD-SCID mice; PDECX 1T0950 model) treatment demonstrates tumor regression of 75% at the end of study, and with a dose response.

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:15:06

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