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GNE-987

CAS No. :

MCE 站：GNE-987

产品活性：GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC₅₀=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC₅₀ 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。

研究领域：PROTAC  |  Epigenetics

作用靶点：PROTAC  |  Epigenetic Reader Domain

In Vitro: GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC₅₀s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC₅₀ of 0.03 nM.
GNE-987 (0.1-10 nM; 5 hours) degrades the BRD2 and BRD3 BET family proteins.

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