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Tandutinib hydrochloride

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产品价格:电议      采购度:1599      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 16:40:52      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 μM 和 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。

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标签:MLN518   hydrochloride   

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Tandutinib hydrochloride

CAS No. :

MCE 站:Tandutinib hydrochloride

产品活性:Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点:FLT3  |  c-Kit  |  PDGFR  |  Apoptosis

In Vitro: Tandutinib (0-3 μM; 30 minutes; Ba/F3 cells) treatment inhibits IL-3-independent cell growth and FLT3-ITD autophosphorylation with an IC50 of 10-100 nM in Ba/F3 cells expressing different FLT3-ITD mutants.
Tandutinib (1 μM; 24-96 hours; Molm-14 and THP-1 AML cells) treatment induces apoptosis in FLT3-ITD-positive AML cells.
In human FLT3-ITD-positive AML cell lines, Tandutinib inhibits FLT3-ITD phosphorylation (IC50 of ~30 nM). As with Erk2, a constitutively high level of Akt phosphorylation is readily detected and is efficiently blocked by pretreatment of the Molm-14 cells with 100-300 nM Tandutinib.
Tandutinib inhibits cell proliferation of the FLT3-ITD-positive Molm-13 and Molm-14 with an IC50 of 10 nM. And signaling through the MAP kinase and PI3 kinase pathways.

In Vivo: Tandutinib (60 mg/kg; oral gavage; daily; for 35 days; athymic nude mice) treatment causes a statistically significant increase in survival that was extended on average by 20 days.

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更新时间:2024/1/2 10:15:06

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