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FK706

CAS No. : 144055-55-0

MCE 站：FK706

产品活性：FK706 是一种有效，缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC₅₀ 为 83 nM，K_i 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 100 nM，并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶，人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Elastase

In Vitro: FK706 effectively inhibits the hydrolysis of bovine neck ligament elastin (2 mg/mL final concentration) by human neutrophil elastase (4 μg/mL final concentration) with an IC50 value of 230 nM.
FK706 blocks the release of inflammatory chemokines, suppresses the expression of IL-8 and MCP-1 mRNA, and suppresses NF-κB activation. It seems possible that FK706 may directly blocks human lung fibroblasts activation of NF-κB, preventing expression of inflammatory chemokines during cigarette smoke–induced lung inflammation.

In Vivo: FK706 (10-100 mg/kg; subcutaneous injection; for 1-6 hours; male C57BL mice) treatment significantly suppresses human neutrophil elastase (20 μg/paw)-induced paw edema in mice in a dose-dependent manner (47% inhibition at a dose of 100 mg/kg).

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