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FTI-2148

型号:

产品价格:电议      采购度:1593      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 17:03:35      所属地区:上海 上海市

简要描述:

FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 nM 和 μM。

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标签:fti2148   

产品详情

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FTI-2148

CAS No. : 251577-09-0

MCE 站:FTI-2148

产品活性:FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:Farnesyl Transferase

In Vitro: FTI-2148 (30 μM) inhibits the farnesylation of the exclusively farnesylated protein HDJ2 in all 3 RAS-transformed NIH3T3 cells.
FTI-2148 is against P. falciparum PFT, Mammalian PFT and Mammalian PGGT-I with IC50 values of 15 nM; 0.82 nM and 1700 nM, respectively. PFT:protein farnesyltransferase; PGGT-I geranylgeranyltransferase-I.

In Vivo: FTI-2148 (intraperitoneal?injection; 25 or 50 mpk/day with a mini-pump; started on day 15 and stopped on day 45 and restarted day 53-83) inhibits the tumor growth by 91% in human lung adenocarcinoma A-549 cells induced mouse model.
FTI-2148 (subcutaneous injection; 25 mpk/day with a mini-pump; 14 days) inhibits tumor growth by 77%by the end of the 2-week treatment in Human Xenograft Nude Mouse Model.
FTI-2148 (subcutaneous?injection; 100 mg/kg/day; 14 days) results in breast tumor regression in a?ras?transgenic mouse model.
FTI-2148 (subcutaneous?injection; 100 mg/kg/day; 4 days) results in 85–88% inhibition of FTase with no inhibition of GGTase I enzymatic activity in breast tumors from mice in vivo?settings.

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更新时间:2024/1/2 10:15:06

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