GSK-25

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产品价格：电议采购度：1605 原产地：美洲

发布时间：2021/7/24 17:10:50 所属地区：上海上海市

简要描述：

GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 、、 μM)。

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标签：gsk25

产品详情

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GSK-25

CAS No. : 874119-56-9

MCE 站：GSK-25

产品活性：GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC₅₀ 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Stem Cell/Wnt | Cytoskeleton | TGF-beta/Smad | MAPK/ERK Pathway

作用靶点：ROCK | Ribosomal S6 Kinase (RSK)

In Vivo: GSK-25 (Rat aorta IC₅₀=256 nM) is profiled in a spontaneously hypertensive rat (SHR) model of hypertension. At 30 mg/kg (p.o.), GSK-25 induces a 25 mmHg (t=3 hours) drop in blood pressure.
GSK-25 has promising oral bioavailability (49% in male Sprague-Dawley rats and 19% in monkey), good half-life (1.8 hours in rat and 2.2 hours in monkey).

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:15:06

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