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SB-657510

CAS No. : 474960-44-6

MCE 站：SB-657510

产品活性：SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的受体的 K_i 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Urotensin Receptor

In Vitro: SB-657510 dramatically blocks the UII-induced increase in adhesion between U937 and EA.hy926 cell. SB-657510 (1 μM; 0.5-8 hours) blocks the expression of tissue factor induced by UII in endothelial cells.
SB-706375 (1-10000 nM) inhibits [Ca²⁺]_i mobilization elicited by 10?nM hU-II with an IC₅₀ of 180?nM.

In Vivo: SB-657510 inhibits the progression of high-fat diet induced atherosclerosis and diabetes-associated atherosclerosis.
Levels of phosphorylated ERK are significantly attenuated in the aorta of SB-657510-treated (30 mg/kg/day) diabetic mice (Male Apoe KO mice).

相关产品：Palosuran  |  Urotensin II, mouse TFA  |  Urotensin II (114-124), human TFA  |  UFP-803  |  [Orn5]-URP

品牌介绍:
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