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Tretazicar

CAS No. : 21919-05-1

MCE 站：Tretazicar

产品活性：Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药，对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂，该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：DNA Alkylator/Crosslinker

In Vitro: Tretazicar (CB 1954) (0.1-1000 μM; 3 days) has sensitivity for retrovirally transduced AB22 (AB22-nr) cells with an IC₅₀ of 3 μM.
DNA cross-link formation in affected cells is a result of the bioactivation of the drug by the enzyme DT diaphorase (NAD(P)H dehydro-genase (quinone)) in the Walker cells which reduces the 4-nitro group of Tretazicar. The product of this reaction is a difunctional alkylating agent, 5-aziridin-1-yl-4-hydroxylamino-2-nitrobenzamide.

In Vivo: Tretazicar (CB 1954) (80 mg/kg; i.p. on days 2 and 9) results in a significant increase in survival.

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