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trans-AUCB

CAS No. : 885012-33-9

MCE 站：trans-AUCB

产品活性：trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的，具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对 人，小鼠和大鼠的 sEH 的 IC₅₀ 分别为 1.3 nM，8 nM，8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Epoxide Hydrolase

In Vitro: trans-AUCB (t-AUCB; 25-300 μM; 48 hours) suppresses U251 and U87 cell growth in a dose-dependent manner.
trans-AUCB (200 μM; 48 or 96 hours) induces cell-cycle G0/G1 phase arrest in U251 and U87 cells.
trans-AUCB (200 μM; 10 min-4 hours) can increase the phosphorylation levels of p65 after 10 min, reaching to peak after 30 min and lasting for at least 2 hours.
trans-AUCB (200 μM; 48 hours) suppresses U251 and U87 cell growth by activating NF-jB-p65.
trans-AUCB (10 μM; 30 min) efficiently inhibits sEH activities in human glioblastoma cell lines (U251, U87) and human hepatocellular carcinoma cell line (HepG2 cells).

In Vivo: trans-AUCB (t-AUCB; p.o.; 0.1, 0.5, 1 mg/kg) ameliorates the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner.
trans-AUCB (p.o.; 0.1, 0.5, 1 mg/kg) has t_1/2 values of 20, 30, 15 min and C_max values of 30, 100, 150 nmol/L for p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg.
trans-AUCB (s.c.; 1, 3, 10 mg/kg) has t_1/2 values of 60, 85, 75 min and C_max values of 245, 2700, 3600 nmol/L for s.c. of 1, 3, 10 mg/kg.
trans-AUCB (i.v.; 0.1 mg/kg) has t_1/2 values of 70 min and 10 hours for distribution (α) and elimination (β) phases. trans-AUCB has a CL of 0.7 L/h?kg and a V_dss was 17 L/kg.

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