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L-741626

CAS No. : 81226-60-0

MCE 站：L-741626

产品活性：L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂，对人 D2、D3 和 D4 受体的 K_i 值分别为 2.4、100 和 220 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Dopamine Receptor

In Vitro: Intrinsic activities in a functional assay using inhibition of quinpirole stimulation of mitogenesis in human dopamine D2 or D3 receptors transfected into Chinese hamster ovary (CHO) cells, L-741626 is prepared by literature methods (K_i (D2)=11.2 nM) and displays a D3/D2 and D4/D2 selectivity ratio of 15-fold and 136-fold, respectively. In the functional assay L-741626 is a potent antagonist (EC₅₀ (D2)=4.46 nM) with some D2 selectivity (EC₅₀ (D3)=90.4 nM).

In Vivo: L-741626 (1.0 mg/kg; i.h.) is effective at shifting to the right the pramipexole dose-response curve in pramipexole-trained male Sprague Dawley rats.
Coadministrating Cocaine with the D2 antagonist L-741626 (3 mg/kg; i.p.; 15 min before Cocaine) for 5 days reduces the Cocaine-induced increase in microglial TNF-α production in adult mice.

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