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CGP52411

CAS No. : 145915-58-8

MCE 站：CGP52411

产品活性：CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性，有效，口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca²⁺ 离子流入神经元细胞，并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Neuronal Signaling

作用靶点：EGFR  |  Amyloid-β

In Vitro: CGP52411 (DAPH; 0-100 μM; 90 minutes; A431 cells) treatment inhibits autophosphorylation and c-src autophosphorylation in vitro in a dose-dependent manner with IC₅₀s of 1 μM and 16 μM, respectively. CGP52411 treatment also shows a concentration-dependent reduction in tyrosine phosphorylation of p185c-erbB2 with an IC₅₀ value of 10 μM.
CGP52411 (DAPH) inhibits c-src kinase with an IC₅₀ value of 16 μM. CGP52411 inhibits PKC isozymes isolated from porcine brain with an IC₅₀ of 80 μM. CGP52411 inhibits conventional PKC isozymes (cPKCs α, β-1, β-2, and γ) but not nonconventional PKC isozymes (nPKCs δ, ε, and ζ) or atypical PKC isozymes (aPKC η).

In Vivo: CGP52411 (3.2 mg/kg, 6.3 mg/kg, 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, and 50 mg/kg; oral administration; daily; for 15 days; female BALB/c nude mice) treatment in vivo against xenografts of the A431 and SK-OV-3 tumors, and has antitumor activity.

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