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产品价格：电议 采购度：1598 原产地：美洲
发布时间：2021/7/24 19:07:14 所属地区：上海 上海市
简要描述：
ABT-546 (A-216546) 是一种有效的，高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂，对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解，IC50 分别为 nM 和 3 nM。
标签：A-216546
产品详情
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CAS No. : 212481-66-8
MCE 站：ABT-546
产品活性：ABT-546 (A-216546) 是一种有效的，高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂，对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解，IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Endothelin Receptor
In Vitro: ABT-546 (A-216546) effectively inhibits specific I endothelin-1 binding to endothelin ETA receptor in membranes prepared from rat pituitary MMQ cells with an IC50 value of 0.56 nM. ABT-546 is much less effective in inhibiting specific [125I]endothelin-3 binding to endothelin ETB rceptor in membranes prepared from porcine cerebellum with an IC50 value of 16,700 nM. In membranes prepared from CHO cells stably transfected with the human endothelin ETA and ETB receptors, ABT-546 again effectively inhibits specific [125I]endothelin-1 binding to endothelin ETA receptor with an IC50 value of 0.49 nM, but is less effective in inhibiting specific [125I]endothelin-3 binding to endothelin ETB receptor with an IC50 value of 15,400 nM.
In isolated vessels, ABT-546 inhibits endothelin ETA receptor-mediated endothelin-1-induced vasoconstriction, and endothelin ETB receptor-mediated sarafotoxin 6c-induces vasoconstriction with pA2 of 8.29 and 4.57, respectively.
In Vivo: ABT-546 (A-216546; 0-100 mg/kg; oral administration; for 1 hour or 4 hours; male Sprague-Dawley rats) treatment dose-dependently blocks endothelin-1-induced pressor response in conscious rats.
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更新时间：2024/1/2 10:15:06
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