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SB-218078

CAS No. : 135897-06-2

MCE 站：SB-218078

产品活性：SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC₅₀ 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC₅₀ 为 250 nM) 和 PKC (IC₅₀ 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  TGF-beta/Smad  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Checkpoint Kinase (Chk)  |  CDK  |  PKC  |  Apoptosis

In Vitro: SB-218078 (2.5-5 μM; 18 hours; HeLa cells) treatment abrogates G2 cell cycle arrest caused by either γ-irradiation or a topoisomerase I Topotecan inhibition.
SB-218078 (500-625 μM; 96 hours; HeLa and HT-29 cells) treatment significantly increases the cytotoxicity of DNA damage .

In Vivo: SB-218078 (5 mg/kg; intraperitoneal injection; for 16 hours; C57/Bl6 mice) treatment could promote a strong increase of γ-H2AX and apoptosis throughout the lymphoma, while having no effect on a healthy spleen in Myc-induced lymphomas mouse model.

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品牌介绍:
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