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产品价格:电议      采购度:1602      原产地:美洲
发布时间:2021/7/24 19:38:33 所属地区:上海 上海市
简要描述:
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
标签:MK-801
产品详情
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CAS No. : 77086-21-6
MCE 站:Dizocilpine
产品活性:Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点:iGluR
In Vitro: Dizocilpine (MK-801) progressively suppresses of current induced by NMDA. Mg2+ (10 mM) prevents Dizocilpine from blocking the N-Me-D-Asp-induced current, even when Dizocilpine is applied for a long time in the presence of NMDA. Dizocilpine blocks NMDA-activated single-channel activity in outside-out patches.
Dizocilpine (MK-801; <500 μM) inhibits activation of microglia induced by LPS with increased Cox-2 protein expression in BV-2 cells. Dizocilpine (<500 μM) reduces microglial TNF-α output with an EC50 of 400 μM in BV-2 cells.
In Vivo: Dizocilpine (MK 801) (1 mg/kg) treatment before each METH injection reduces the extent of DA depletion by 55% in striatal of mice. Dizocilpine (MK 801) (1 mg/kg) also attenuates the effects of METH on microglial activation in striatal of mice.
Dizocilpine ((+)-MK 801) (0.05, 0.2 mg/kg, i.p.) attenuates subsequent cocaine-primed reinstatement without disruption in rats. Dizocilpine (MK 801) (0.2 mg/kg, i.p.) prior to two reactivation sessions in the home cage shows no suppression on subsequent cocaine-primed reinstatement.
Dizocilpine (0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg, i.p.) significantly increases the ambulation of mice at 0.3 and 1 mg/kg, but not at 0.03 and 0.1 mg/kg.
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品牌介绍:
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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更新时间:2024/1/2 10:15:06
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