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Bisindolylmaleimide VIII acetate

CAS No. : 138516-31-1

MCE 站：Bisindolylmaleimide VIII acetate

产品活性：Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC₅₀ 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-β_I，PKC-β_II，PKC-γ，PKC-ε 的 IC₅₀ 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

研究领域：Epigenetics  |  TGF-beta/Smad  |  Apoptosis

作用靶点：PKC  |  Apoptosis

In Vitro: Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 5 μM; 8, 12 hours) dramatically increases TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.
Bisindolylmaleimide VIII acetate (5 μM; 6 hours) significantly decreases procaspase-8 at 4 h and completely disappeares at 6 h after the combined treatment with TRA-8.

In Vivo: Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 100 μg; IP; every other day for three doses) results in nearly complete tumor regression combined toTRA-8. The treatment with Bisindolylmaleimide VIII acetate alone does not induce significant tumor regression.

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