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CCT365623 hydrochloride

CAS No. : 2126136-98-7

MCE 站：CCT365623 hydrochloride

产品活性：CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其IC₅₀ 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。

研究领域：Neuronal Signaling  |  JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  PI3K/Akt/mTOR  |  TGF-beta/Smad  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：Monoamine Oxidase  |  EGFR  |  Akt  |  TGF-beta/Smad

In Vitro: CCT365623 inhibits LOX at ~5 μM in the biosensor system.
CCT365623 (0-40 μM) concentration-dependently decreases the protein levels of surface EGFR.
CCT365623 (5 μM) decreases the protein levels of pY1068 EGFR, pAKT and MATN2, and increases the protein levels of pSMAD2.
CCT365623 disrupts HTRA1 multimerization, activates TGFβ1 signalling, suppresses MATN2 expression, suppresses EGFR surface retention, and suppresses EGFR signalling.

In Vivo: CCT365623 displays good stability in mouse liver microsomes and does not inhibit the cardiac potassium channel hERG.
CCT365623 (70 mg/kg, oral gavage per day) significantly delays the development of the primary tumors and also suppresses metastatic lung burden in the animals. CCT365623 disrupts EGFR cell surface retention and delays the growth of primary and metastatic tumor cell.
CCT365623 exhibits a T_1/2PO of 0.6 h and F% (oral bioavailability) of 45%.

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