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BRD3308

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产品价格:电议      采购度:1602      原产地:美洲

发布时间:2021/7/25 9:03:39      所属地区:上海 上海市

简要描述:

BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。

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标签:brd-3308   

产品详情

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BRD3308

CAS No. : 1550053-02-5

MCE 站:BRD3308

产品活性:BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Anti-infection  |  Apoptosis

作用靶点:HDAC  |  HIV  |  Apoptosis

In Vitro: BRD3308 (5-30 ?M; 6-24 hours) treatment increases HIV-1 expression in the 2D10 cell line.
BRD3308 (15 ?M; overnight) is able to induce outgrowth of HIV-1 from latently infected cells ex vivo in resting CD4+ T cells.BRD3308 inhibits HDAC1, HDAC2 and HDAC3 with Ki values of 5.1 μM, 6.3 μM and 29 nM, respectively.

In Vivo: BRD3308 (5 mg/kg; intraperitoneal injection; every second day; male Zucker Diabetic Fatty rats) treatment reduces hyperglycaemia and increases insulin secretion in a rat model of type 2 diabetes. At the end of the hyperglycaemic clamp, circulating insulin levels are significantly higher in BRD3308-treated rats. Pancreatic insulin staining and contents are also significantly higher. BRD3308 preserves the functional β-cell mass against glucolipotoxicity in vivo.

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更新时间:2024/1/2 10:15:43

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