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Clobenpropit dihydrobromide

CAS No. : 145231-35-2

MCE 站：Clobenpropit dihydrobromide

产品活性：Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC ₅₀ 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，K_i 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (K_i 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (K_i 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation  |  Apoptosis

作用靶点：Histamine Receptor  |  Apoptosis

In Vitro: Clobenpropit binds to human H3LR and rat H3LR with pK_is of 9.44±0.04 and 9.75±0.01. Clobenpropit exhibits low affinity for histamine H1R or H2R (pK_is of 5.2 and 5.6, respectively).
Clobenpropit inhibits [³H]-dopamine transport by SH-SY5Y cells in a concentration dependent manner with maximum inhibition 82.7±2.8 % and IC₅₀ 490 nM (pIC₅₀ 6.31±0.11).
Clobenpropit is a subunit-selective noncompetitive antagonist at recombinant NMDA receptors (IC₅₀ 1 μM for the NR1/NR2B receptor).
Clobenpropit (50 μM) and Gemcitabine (5 μM) combination therapy significantly increases apoptosis of Panc-1, MiaPCa-2 and AsPC-1 compared with control.

In Vivo: The combination treatment of Clobenpropit (every other day intraperitoneal injection at 20 μM per kilogram for 40 d) and Gemcitabine (twice-a-week intraperitoneal injection at 125 mg/kg for 40 d) shows significant tumor growth inhibition.

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