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Talmapimod hydrochloride

CAS No. : 309915-12-6

MCE 站：Talmapimod hydrochloride

产品活性：Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC₅₀ 值是 9 nM，约为 p38β 的 10 倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

研究领域：MAPK/ERK Pathway

作用靶点：p38 MAPK

In Vitro: Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride (100-200 nM; 1 hour) inhibits phosphorylation of p38 MAPK in MM cells.
Talmapimod hydrochloride inhibits LPS-induced TNF-a production in human whole blood.
Talmapimod hydrochloride decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells.

In Vivo: Talmapimod hydrochloride (10-90 mg/kg; P.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth and also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination.

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