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Vorapaxar sulfate

CAS No. : 705260-08-8

MCE 站：Vorapaxar sulfate

产品活性：Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，K_i 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Protease-Activated Receptor (PAR)

In Vitro: Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) shows potent inhibition of thrombin-induced platelet aggregation with an IC₅₀ of 47 nM and haTRAP-induced platelet aggregation with an IC₅₀ of 25 nM. Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) inhibits thrombininduced calcium transient in human coronary artery smooth muscle cells (HCASMC) with a K_i of 1.1 nM. It also inhibits thrombin-stimulated thymidine incorporation in HCASMC with a Ki of 13 nM.

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