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Cl-amidine TFA

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产品价格:电议      采购度:1605      原产地:美洲

发布时间:2021/7/26 17:52:41      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 μM、 μM μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

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标签:cl-amidine   

产品详情

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Cl-amidine TFA

CAS No. : 1043444-18-3

MCE 站:Cl-amidine TFA

产品活性:Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

研究领域:Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点:Protein Arginine Deiminase  |  Apoptosis  |  MicroRNA

In Vitro: Cl-amidine is a bioavailable haloacetamidine-based compound that inhibits all the active PAD isozymes with near equal potency (kinact/KI=13,000 M-1?min-1 for PAD4).
Cl-amidine (0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL, 24 hours) induces apoptosis in TK6 lymphoblastoid cells and HT29 colon cancer cells in a dose-dependent manner. Interestingly, the colon cancer cell line (HT29) is relatively resistant to apoptosis caused by Cl-amidine.
Cl-amidine irreversibly inactivates PADs by covalently modifying an active site cysteine that is important for its catalytic activity.

In Vivo: Cl-amidine (75 mg/kg, ip once daily) suppresses and treats DSS-induced colitis in mice.
Cl-amidine (5, 25, 75 mg/kg, oral gavage, once daily) leads to significant reductions in the histology scores dose-dependently.

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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:15:57

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