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ELN318463 racemate

CAS No. : 851599-82-1

MCE 站：ELN318463 racemate

产品活性：ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC₅₀ 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。

研究领域：Neuronal Signaling  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：γ-secretase

In Vitro: ELN318463 behaves as a classic γ-secretase inhibitor, demonstrates 75- to 120-fold selectivity for inhibiting Aβ production compared with Notch signaling in cells, and displaces an active site directed inhibitor at very high concentrations only in the presence of substrate.

In Vivo: Brain levels of ELN318463 at 30 mg/kg are 0.754 μM in FVB brains and 0.69 μM in PDAPP brains, and at 100 mg/kg dose the levels were 2.7 μM in FVB brains and 1.87 μM in PDAPP brains. Discordance between Aβ_1-40 and Aβ_x-40 in BACE KO or wild-type BACE inhibitor treated mice has been reported.

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