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CMP-5 hydrochloride

CAS No. : 1030021-40-9

MCE 站：CMP-5 hydrochloride

产品活性：CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: CMP-5 (0-100 μM; 24-72 hours) is selectively toxic to lymphoma cells, but shows a limited toxicity to normal resting B lymphocytes even after prolonged incubation.
CMP-5 (40 μM; 24 hours) decreases p-BTK and pY(416)SRC expression in 60A cells when it compares to the DMSO-treated group.
CMP-5 (0-40 μM; 24 hours) preferentially suppresses the proliferation of human Th1 cells over Th2 cells (43 versus 9% inhibition, respectively). The sensitivity of Th1 cells over Th2 cells to PRMT5 inhibition is different, the IC₅₀ values are 26.9 μM and 31.6 μM in human Th1 cells and Th2 cells, respectively.
CMP-5 (25 μM; 24 hours) alone inhibits mouse Th1 cell proliferation by 91%, when added different doses IL-2, IL-2 enhances proliferation and reaches a peak at 5 ng/ml.

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