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KZR-616

CAS No. : 1629677-75-3

MCE 站：KZR-616

产品活性：KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC₅₀: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC₅₀: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Proteasome

In Vitro: KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC₅₀=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC₅₀=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhibition profile peripheral blood mononuclear cells (PBMC).KZR-616 is an immunoproteasome-selective inhibitor identified based on the optimization of ONX-0914 (HY-13207) and PR-924 (HY-123587).

In Vivo: KZR-616 (5 mg/kg; i.v.; dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13) shows efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model.

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