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产品价格:电议      采购度:1611      原产地:美洲
发布时间:2021/7/26 18:21:52 所属地区:上海 上海市
简要描述:
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50=21 nM),与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50= μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)
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产品详情
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CAS No. : 1883548-83-1
MCE 站:BS-181 dihydrochloride
产品活性:BS-181 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50=21 nM),与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
作用靶点:CDK
In Vitro: BS-181 dihydrochloride (0-40 μM; 72 hours) inhibits cancer cells growth, it is against Breast cancer cell lines growth with IC50 values ranging from 15.1 μM to 20 μM, it is against Colorectal cancer cell lines growth with IC50 values ranging from 11.5 μM to15.3 μM and is against lung, osteosarcoma, prostate and liver cancer cell lines with IC50 values ranging from 11.5 μM to 37.3 μM, respectively.BS-181 dihydrochloride (0-50 μM; 4 hours) shows inhibition of phosphorylation of the RNA polymerase II C-terminal domain (CTD) at serine 5 (P-Ser5). It down-regulates CDK4 and cyclin D1 expression while does not effect other CDKs and cyclins.BS-181 dihydrochloride (0-50 μM; 24 hours) shows an increase in cells in G1, accompanied by a reduction in cell numbers in S and G2/M at low concentrations. At higher concentrations, however, cells accumulates in the sub-G1, indicative of apoptosis.
In Vivo: BS-181 dihydrochloride (intraperitoneal injection; 10 mg/kg, 20 mg/kg; single dose) is well tolerated in mice without apparent weight altering.BS-181 dihydrochloride (intraperitoneal injection; 5 mg/kg or 10 mg/kg twice daily; total daily doses of 10 mg/kg or 20 mg/kg; 14 days) inhibitstumor growth in a dose-dependent manner.?Tumor growth exhibits 25% and 50% reduction compared with the control group, for 10 mg/kg/day and 20 mg/kg/day, respectively.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:15:57
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