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RU-SKI 43

CAS No. : 1043797-53-0

MCE 站：RU-SKI 43

产品活性：RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC₅₀ 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：Hedgehog

In Vitro: RU-SKI 43 (10 μM; for 6 days) strongly decreases cell proliferation (83% in AsPC-1 cells) in AsPC-1 and Panc-1 cells.
RU-SKI 43 (10 or 20 μM; 5 hours) causes dose-dependent inhibition of Shh palmitoylation following only 5 hours.
RU-SKI 43 (10 μM; for 72 hours) causes a 40% decrease in Gli-1 levels in AsPC-1 cells.
RU-SKI 43 (10μM; 48 hours) results in decreased phosphorylation (47-67%) of four proteins in the Akt pathway, including Akt (phosphorylation at both Thr307 and Ser473), PRAS40, Bad and GSK-3β. RU-SKI 43 treatment also decreases phosphorylation of mTOR and S6, members of the mTOR signaling pathway.
RU-SKI 43 behaves as an uncompetitive inhibitor (K_i=7.4 μM) with respect to Shh, and as a noncompetitive inhibitor (K_i=6.9 μM) with respect to ¹²⁵I-iodo-palmitoylCoA.

In Vivo: RU-SKI 43 has a t_1/2 of 17 min in mouse plasma after IV administration.

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品牌介绍:
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