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SKI V

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产品价格:电议      采购度:1618      原产地:美洲

发布时间:2021/7/26 18:56:54      所属地区:上海 上海市

简要描述:

SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

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产品详情

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SKI V

CAS No. : 24418-86-8

MCE 站:SKI V

产品活性:SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

研究领域:Immunology/Inflammation  |  PI3K/Akt/mTOR  |  Apoptosis

作用靶点:SphK  |  PI3K  |  Apoptosis

In Vitro: SKI V has weak activity toward ERK2 (IC50 of 80 μM for hERK2) and does not inhibit PKC-α.
SKI V (10 μM; for 24 hours) inhibits cancer cell proliferation and induces apoptosis.
SKI V (0.2, 1, 5 μM; pretreated for 1 hour) decreases phospho-Akt and phospho-MEK levels. Near-confluent cultures of JC cells are serum-starved for 16 hours, followed by pretreatment SKI V for 1 hour.
SKI V has IC50s for inhibition of sphingosine kinase (SK) and tumor cell proliferation of ?2 μM.
SKI V (20 μg/ml) inhibits not only purified but endogenous SK in in MDA-MB-231 cells.
SKI V (0.2, 1, 5 μM) inhibits intracellular S1P formation in JC cells in a dose-dependent fashion.

In Vivo: SKI V (75 mg/kg; i.p.; days 1, 5, 9, 15) significantly lowers tumor growth (>50% decreased at day 18) than control animals.

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更新时间:2024/1/2 10:15:57

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