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Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

CAS No. : 2093536-13-9

MCE 站：Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

产品活性：Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。

研究领域：PROTAC

作用靶点：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

In Vitro: MI-389 (0-1 μM; 72 hours) decreases cell growth with an EC₅₀ value of 21.3 nM, which is comparable to the cellular potency of sunitinib (EC₅₀=17.3 nM).
MI-389 (0-500 nM; 72 hours) leads to GSPT1 destabilization fastly as a dosepdependent manner. It shows a complete GSPT1 depletion at 100 nM.

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