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MDR-652

CAS No. : 1933528-96-1

MCE 站：MDR-652

产品活性：MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 K_i 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC₅₀ 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vivo: MDR-652 (0.5 and 5 mg/kg) displays a dose-dependent decrease of body temperature, supporting that MDR-652 displays TRPV1 agonism in the intact animal.
MDR-652 (5-10 mg/kg; i.p. and s.c.) blocks the neuropathic pain completely, indicating 100% maximum possible effect (MPE) .
MDR-652 has a promising topical pharmacokinetic profile.
MDR-652 has no significant toxicity. In a single-dose toxicity study, the LD₅₀ of MDR-652 is higher than 200 and 2000 mg/kg in i.p. and p.o. administration, respectively.

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